基于孕烷受体-细胞色素 P450 3A4通路筛选复方丹参中的效应成分实验研究

作者	单位	E-mail
肖勇,马增春,王宇光
高月	1. 中南大学药学院（长沙 410013）；2．军事医学科学院放射与辐射医学研究所（北京 100850）	gaoyue@nic.bmi.ac.cn

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中文摘要:

目的采用孕烷受体-细胞色素 P450 3A4 （pregnane X receptor-cytochrome P450 3A4，PXR-CYP3A4）工程细胞株筛选复方丹参中诱导或抑制PXR-CYP3A4通路的化学成分。方法利用实验室构建的PXR-CYP3A4稳定转染人肝母细胞癌（human hepatoblastoma G2，HepG2）工程细胞株结合报告基因技术，筛选复方丹参中诱导或抑制PXR-CYP3A4通路的化学成分，并从酶活性水平进行确证。实验分为阳性对照组（RIF，10 μmol/L）、溶剂对照组（DMSO，0.1%）、药物处理各剂量组（人参皂苷Rc、Rf、Rb2、Rg2、F2、F1、Re，丹参酮Ⅰ，异龙脑5、10、25、50、100、200 μmol/L），每种药物设置6个复孔，加药36、48 及60 h后吸取细胞培养液上清，测定CYP3A4活性，计算诱导倍数。结果与溶剂对照组比较，人参皂苷Rc、Rf、Rb2、Rg2、F2、F1、Re，丹参酮Ⅰ，异龙脑50、100 μmol/L处理30、48和60 h时，诱导倍数均升高（P<0.05），其中药物浓度200 μmol/L组处理48和60 h时，人参皂苷Rb2、Rg2、F1组诱导倍数均显著高于RIF阳性对照组（P<0.05）。人参皂苷48 h时Rc、Rf、Rb2、F2、F1组CYP3A4酶活性提高（P<0.05）。结论复方丹参中的人参皂苷Rc、Rf、Rb2、F2、 F1，丹参酮Ⅰ及异龙脑可以诱导CYP3A4酶。

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